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Cyno GIPR/CHO

CBP71459

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
I. Background
      G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體,其特征是配體數(shù)量可變,包括內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結(jié)合后會(huì)觸發(fā)信號(hào)通路的激活;而拮抗劑則會(huì)阻礙激動(dòng)劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑外,還會(huì)抑制受體的組成活性。
 
      葡萄糖依賴(lài)性胰島素促泌多肽(又稱(chēng)抑胃肽,GIP)、胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和胰高血糖素(GCG)是負(fù)責(zé)葡萄糖穩(wěn)態(tài)的肽激素。它們的同源受體 GIPR、GLP-1R 和GCGR 屬于 B1 類(lèi) G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR) 家族。胃抑制多肽受體(GIPR)是 GIP 的受體,是一種具有 7 個(gè)跨膜結(jié)構(gòu)域的 G 蛋白偶聯(lián)受體。它與 GIP 激素結(jié)合,以葡萄糖誘導(dǎo)的方式增強(qiáng)胰腺 β 細(xì)胞胰島素的合成和分泌。胰腺 β 細(xì)胞上的 GIPR 在信號(hào)級(jí)聯(lián)中起著關(guān)鍵作用,導(dǎo)致血糖水平升高時(shí)胰島素釋放。
 
II. Description
      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活G蛋白,Gs的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控cAMP 的升高。GIPR 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) GIPR 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。
 


Figure 1. Cyno GIPR CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
II. Introduction
Expressed gene: Cyno GIPR
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for Cyno GIPR
Transducer: Gs
 
III. Representative Data


Figure 2. Recombinant Cyno GIPR/CHO stably expressing cyno GIPR.



Figure 3. HTRF cAMP Assay with Cyno GIPR CHO(C34).


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