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OPRM1 β-Arrestin CHO

CBP71469

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
I. Background

      阿片受體家族包括κ-阿片受體(KOP)、 δ-阿片受體(DOP)、µ-阿片受體(MOP) 和痛覺(jué)肽阿片受體(NOP),均屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體,主要通過(guò)偶聯(lián)下游 Gi 蛋白發(fā)揮功 能。µ-阿片受體(μ -opioid receptor,MOR),也被稱為 OPRM1,在大腦的幾個(gè)區(qū)域高度表 達(dá),是疼痛管理中最具針對(duì)性的阿片受體,也最常用的阿片受體的主要作用位點(diǎn),包括嗎 啡、海洛因、芬太尼等。 每個(gè) OPRD1 和 OPRM1 受體都可以單獨(dú)結(jié)合阿片樣物質(zhì)或內(nèi)源性肽,激活 G 蛋白信 號(hào)通路或β-阻滯蛋白信號(hào)通路。OPRM1 和 OPRD1 通常形成異源二聚體,與 OPRM1 和 OPRD1 受體單獨(dú)激活的信號(hào)通路相比,異源二聚體的形成改變了阿片信號(hào)通路。研究表明, 當(dāng)去甲腎上腺素與 OPRD1 或嗎啡與 OPRM1 相互作用時(shí),可觸發(fā) G 蛋白信號(hào)通路。當(dāng)嗎 啡和去甲腎上腺素結(jié)合到 OPRD1-OPRM1 異源二聚體上時(shí),該通路轉(zhuǎn)變?yōu)?beta;-抑制素信號(hào)傳導(dǎo)。

 
II. Description

     OPRM1 β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) OPRM1/β-Arrestin 的信號(hào) 轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 OPRM1 結(jié)合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) OPRM1 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報(bào)告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號(hào)增強(qiáng)。 

 

Figure 1. OPRM1 β-Arrestin CHO細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene: OPRM1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12k+10%FBS+5μg/ml puromycin+5μg/ml blasticidin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for OPRM1
Transducer: β-Arrestin
 
IV. Representative Data


Figure 2. Dose response of  OPRM1 Agonists in OPRM1 β-Arrestin CHO(C8).


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