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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /DRD4 CHO

DRD4 CHO

CBP71511

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
      多巴胺(DA)是一種主要的兒茶酚胺神經(jīng)遞質(zhì),它與多巴胺受體(DRs)結(jié)合,因此 在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中起著重要作用,包括睡眠、工作記憶、情緒、學(xué)習(xí)等。DRs 是 由 DRD1、DRD2、DRD3、DRD4 和 DRD5 組成的 G 蛋白偶聯(lián)受體,根據(jù)它們對腺苷酸環(huán) 化酶(AC)活性的不同調(diào)節(jié)作用,分為 D1 樣受體(DRD1 和 DRD5)和 D2 樣受體 (DRD2、DRD3 和 DRD4)。D2 樣受體與 Go 和 Gi 蛋白偶聯(lián),它們參與 AC 的失活,導(dǎo) 致胞質(zhì)內(nèi) cAMP 水平降低。DA 與 D2 樣受體的結(jié)合抑制 cAMP/PKA 信號通路,最終影響 CREB 磷酸化。DRD4 作為連接遺傳多態(tài)性與神經(jīng)行為表型的關(guān)鍵靶點(diǎn),在精神疾病及個(gè) 體化治療中具有獨(dú)特價(jià)值。盡管選擇性藥物開發(fā)面臨挑戰(zhàn),基于基因分型的精準(zhǔn)干預(yù)及新 型變構(gòu)調(diào)節(jié)劑的研究為注意缺陷多動障礙(ADHD)、成癮等疾病提供了新方向。
 
II. Description
      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gi 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的下調(diào)。DRD4 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) DRD4 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。



Figure 1. DRD4 CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for DRD4 Receptor

Assay Format: Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF CAMP with DRD4 CHO(C35).


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