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DRD1/CHO

CBP71408

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
      多巴胺(DA)是一種主要的兒茶酚胺神經(jīng)遞質(zhì),它與多巴胺受體(DRs)結(jié)合,因此 在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中起著重要作用,包括睡眠、工作記憶、情緒、學(xué)習(xí)等。DRs 是 由 DRD1、DRD2、DRD3、DRD4 和 DRD5 組成的 G 蛋白偶聯(lián)受體,根據(jù)它們對腺苷酸環(huán) 化酶(AC)活性的不同調(diào)節(jié)作用,分為 D1 樣受體(DRD1 和 DRD5)和 D2 樣受體(DRD 2、DRD3 和 DRD4)。

      D1 樣受體與 Gs 偶聯(lián),其結(jié)合激活腺苷酸環(huán)化酶,增加 cAMP/PKA 級聯(lián)反應(yīng)的激活。 由 D1 樣受體激活的信號級聯(lián)反應(yīng)也可以通過調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄對細(xì)胞功能產(chǎn)生長期影響。例如,D 1 樣受體激動劑會增加 cAMP 水平和 CREB 在 Ser133 位點的磷酸化,隨后調(diào)節(jié)了許多對各 種精神疾病的重要基因的轉(zhuǎn)錄。相關(guān)研究表明,一些 D1 激動劑的行為效應(yīng)與 cAMP/PKA 信號傳導(dǎo)無關(guān),而是涉及非 cAMP 介導(dǎo)的信號傳導(dǎo),包括 PLC 介導(dǎo)的鈣升高。DA 可通過 作用于其受體來調(diào)節(jié)不同免疫細(xì)胞的激活和趨化性,從而充當(dāng)免疫系統(tǒng)的重要調(diào)節(jié)劑。DR D1 是最豐富的多巴胺受體,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中高度表達(dá)。DRD1 是治療許多 CNS 疾病的具有吸引力的靶點,還包括許多與認(rèn)知能力下降相關(guān)的疾病。
 
II. Description
      cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合 到 GPCR,構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。DRD1 CHO 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) DRD1 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。



Figure 1. 
DRD1 CHO 細(xì)胞模型原理
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for DRD1

Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant DRD1/CHO constitutively expressing DRD1.

Figure 3. Dopamine hydrochloride effect on CHO-DRD1 clone 37.


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