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TSHR CRE-Luc HEK293

CBP71485

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background

      G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)是跨膜蛋白受體,其特征是配體數(shù)量可變,包括內(nèi)源性神 經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動劑與受體結(jié)合后會觸發(fā)信號通路的 激活;而拮抗劑則會阻礙激動劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動劑除像拮抗劑一樣干擾激動劑 外,還會抑制受體的組成活性。

      糖蛋白激素,包括促卵泡激素(FSH)、黃體生成素(LH)、絨毛膜促性腺激素 (CG)和促甲狀腺激素(TSH),是脊椎動物許多生殖和代謝功能所必需的關(guān)鍵內(nèi)分泌激 素。促甲狀腺激素受體(TSHR)是一種細(xì)胞表面糖蛋白受體,屬于 G 蛋白偶聯(lián)受體 (GPCR),與促甲狀腺激素(TSH)結(jié)合,啟動 G 蛋白偶聯(lián)信號級聯(lián),形成環(huán)磷酸腺苷, 刺激甲狀腺素(T4)和三碘甲狀腺原氨酸(T3)的產(chǎn)生。

      通過循環(huán) TSH 或自身抗體結(jié)合到甲狀腺細(xì)胞表面來激活 TSHR 和相關(guān)的信號級聯(lián),在 控制甲狀腺細(xì)胞生長和調(diào)節(jié)甲狀腺激素的產(chǎn)生/分泌中起關(guān)鍵作用。這是通過開啟 G 蛋白的 不同亞型和信號通路來執(zhí)行的。其中,Gs 和 Gq 誘導(dǎo)的級聯(lián)反應(yīng)最為重要,因為它們與 TSHR 下游響應(yīng)刺激的特定細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)密切相關(guān)。

 
II. Description

       TSHR CRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) TSHR 的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。

 

Figure 1. TSHR CRE-Luc HEK293細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Expressed gene: TSHR
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml puromycin+200 μg/ml hygromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for TSHR
Transducer: Gs
 
IV. Representative Data

Figure 2. Recombinant TSHR CRE-Luc HEK293 stably expressing TSHR.



Figure 3. Dose Response of Agonists in TSHR CRE-Luc HEK293(C31).
 
 

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