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hSSTR2/β-Arrestin/CHO

CBP71419

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產(chǎn)品描述
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I. Background

      生長抑素受體(Somatostatin receptor,SSTRs)是 GPCR 超家族中的 class A 家族的成 員,共有 5 種亞型,分別為 SSTR1-SSTR5,其中 SSTR2 是唯一一種有 SSTR2a 和 SSTR2b 這 2 種異構體的 SSTR 亞型受體蛋白。SSTR2 廣泛分布于正常組織中,如腦下垂體、胰島、 腎上腺、胸腺、胃腸道以及免疫系統(tǒng)等,在不同受體的組織,表達譜各不相同。

      SSTR2 與其它同家族受體一樣,在結合內(nèi)源性多肽配體 SST 后可以與 Gi 蛋白偶聯(lián), 通過調(diào)節(jié)腺苷酸環(huán)化酶活性進而抑制環(huán)腺苷酸的合成,將外源信號傳遞至胞內(nèi),從而參與 調(diào)節(jié)多種激素的分泌,抑制細胞生長增殖。SSTR 還能激活 K+通道,促進細胞膜超極化, 抑制門控 Ca 2+通道的激活,進而阻礙 Ca 2+ 內(nèi)流,抑制胞吐,抑制荷爾蒙的分泌功能。當 SSTR2 或其它亞型與 SST 結合后,可以通過蛋白酪氨酸磷酸途徑,SSTR 導致蛋白酪氨酸 磷酸酶(PTP)上調(diào),使酪氨酸激酶去磷酸化而失活,并抑制促絲裂原活化蛋白激酶 (MAPK)等多種蛋白激酶,抑制癌基因、c-fos、c-mys、c-jun 等轉(zhuǎn)錄激活,從而抑制 DNA 和蛋白質(zhì)的合成。SSTR2 在神經(jīng)母細胞瘤、垂體腺瘤、黑色素瘤、甲狀腺癌以及許多 神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤中高表達。

 
II. Description

       SSTR2 β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) SSTR2/β-Arrestin 的信號 轉(zhuǎn)導過程,原理見下圖所示。當缺乏配體刺激時,β-Arrestin 不與 SSTR2 結合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構象,當 SSTR2 遭遇配體刺激時,融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強。
 



Figure 1. hSSTR2/β-Arrestin/CHO CHO 細胞模型原理圖

 

III. Introduction
Expressed gene: SSTR2
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml puromycin+5 μg/ml blastcidin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for SSTR2
Transducer: β-Arrestin
 
IV. Representative Data



Figure 1. Dose Response of Somatostatin 1-28 in SSTR2 β-Arrestin CHO.
 


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